Антигистаминные средства — лекарственные средства, предотвращающие или устраняющие физиологические эффекты гистамина в организме. Антигистаминный эффект может достигаться либо снижением содержания свободного гистамина в тканях, либо блокадой гистаминовых рецепторов на уровне чувствительных к гистамину клеток различных тканей и исполнительных органов. Часто термин «антигистаминные средства» используют в более узком значении — как синоним обозначения группы лекарственных средств, блокирующих гистаминовые рецепторы.
Блокада гистаминовых рецепторов препятствует реализации физиологических эффектов гистамина, причем для неконкуретных гистаминоблокаторов этот эффект мало зависим от уровня содержания свободного гистамина в тканях.
Снижают количество свободного гистамина в тканях фармакологические агенты, способствующие его быстрому разрушению, в частности путем активации диаминоксидазы, а патологическое повышение содержания свободного гистамина, например при аллергических реакциях, предотвращают А. с., блокирующие высвобождение гистамина из синтезирующих и депонирующих гистамин клеток. Лекарственные средства с такими свойствами, в частности кетотифен, кромоглициевая кислота и другие стабилизаторы мембран тучных клеток, используются главным образом для лечения аллергических болезней и рассматриваются в группе противоаллергических средств. Особое место занимает препарат гистоглобин (комбинация нормального человеческого иммуноглобулина с гистамином), восстанавливающий способность сыворотки крови инактивировать свободный гистамин, т.е. гистаминопектическую активность, которая у больных с аллергическими реакциями I типа снижена. Некоторые А. с., например, квифенадин (фенкарол) оказывают антигистаминное действие, как активируя диаминоксидазу, так и блокируя гистаминовые рецепторы клеток.