Блокаторы кальциевых каналов — лекарственные средства, блокирующие ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы клеточных мембран. В медицинской практике из препаратов данной группы применяют верапамил, фенигидин и дилтиазем.
Верапамил и дилтиазем в отличие от фенигидина не только уменьшают ток Са2+ через кальциевые каналы, но и тормозят скорость восстановления их функций в водителях сердечного ритма, что приводит к снижению частоты генерации импульсов в синусовом узле и угнетению проведения их в атриовентрикулярном узле. С этим связывают в основном механизм действия верапамила и дилтиазема при суправентрикулярных аритмиях. Т.о., верапамил и дилтиазем в отличие от фенигидина обладают противоаритмической активностью.
Верапамил (Verapamilum; синоним: изоптин, финоптин, фаликард и др.) назначают внутрь (после еды) по 0,04—0,08 г 3—4 раза в день. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 0,16 г. Внутривенно струйно вводят по 2—4 мл 0,25% раствора, капельно — со скоростью 0,005 мг/кг в 1 мин. Детям дозы препарата уменьшают в соответствии с возрастом. Формы выпуска: таблетки по 0,04 и 0,08 г, ампулы по 2 мл 0,25% раствора. Хранение; список Б; в защищенном от света месте.
Отдельные препараты из группы Б. к. к. проявляют неодинаковую активность в отношении кальциевых каналов в разных тканях, чем обусловлены некоторые различия в их фармакологических эффектах. Наиболее общим свойством Б. к. к. является их способность понижать тонус кровеносных сосудов (главным образом артерий). Уменьшая поступление ионов Са2+ в гладкомышечные клетки сосудов, Б. к. к. препятствуют накоплению ионизированного Са2+ в цитоплазме в концентрациях, достаточных для активации протеинкиназы, которая участвует в фосфорилировании миозина. В результате тонус сосудистой стенки снижается. Вызываемое Б. к. к. снижение общего тонуса периферического сопротивления сосудов является основным фактором в механизме их гипотензивного действия.